Перевод - Различия между антиэстрогенами, ингибиторами ароматазы и антагонистами эстрогена (часть 1) | Prosecrets - Форум по бодибилдингу. Питание, программы тренировок, фармакология
GertShopn Brigadir Syzen
Скрыть объявление
Конкурс -Силовая заруба – Стальной замес!!!

Стальной замес

Форум о бодибилдинге, пауэрлифтинге, спортивном питании и тренировках

Тема в разделе "Переводы статей", создана пользователем Секреты PRO, 6 июн 2019.

Добро пожаловать в гипермаркет допинга №1! Конкурс PHL Отката нет!
  1. TopicStarter Overlay
    Секреты PRO

    Секреты PRO Самый главный Команда форума

    Сообщения:
    5.562
    Оценки:
    +6.620 / 22 / -1
    [​IMG]
    Различия между антиэстрогенами, ингибиторами ароматазы и антагонистами эстрогена (часть 1)

    Администрация группы не поддерживает применение сильнодействующих веществ. Перевод статьи носит ознакомительно-информационный характер. Перевод выполнен специально для ProSecrets


    Автор: Билл Робертс

    Что означает «антиэстроген»? Чем антиэстрогены, такие как Цитадрен, Кломид и Нолвадекс отличаются друг от друга? Является ли Провирон анаболическим стероидом или нет?

    Антиэстрогены - это препараты, которые снижают эстрогенную активность в организме. Это можно сделать за счет уменьшения количества эстрогена, либо путем снижения активности эстрогена.

    Конкурентные ингибиторы ароматазы, такие как цитадрена, аримидекс, и, вероятно, провирон, связываются с тем же участком фермента ароматазы, что и тестостерон. За счет этого меньше тестостерона связываться с ароматазой. Таким образом, меньше тестостерона превращается в эстрадиол (эстроген).

    Важный момент: эффективность конкурентных ингибиторов уменьшается с увеличением количества активного гормона (АГ). Предположим, что у вас было одинаковое количество ингибитора и АГ в крови, и они одинаково хорошо связывались с ферментом. Тогда ингибитор в любой момент занимал бы половину участков, которые были бы заняты АГ, поэтому он уменьшил бы степень конверсии на 50%. Но если количество АГ увеличивается в 10 раз, в то время как количество ингибитора остается тем же самым, тогда ингибитор будет вытеснен более многочисленными молекулами АГ. А это было бы довольно неэффективно.

    Например, при наличии большего количества молекул тестостерона, фермент будет в основном связывать тестостерон. Тогда он будет в основном работать на производство эстрогена. Чтобы получить 50% -ное снижение, которое мы имели прежде, тогда количество ингибитора также должно быть увеличено в 10 раз.

    Чтобы оставаться эффективным, ингибитор должен либо присутствовать в более высокой концентрации, чем АГ, либо связываться более плотно.

    Используя цитадрен или провирон требуется довольно большая доза, чтобы побороть высокие уровни тестостерона. Используя аримидекс, будет достаточно небольшого количества, даже 1 мг / день, потому что он связывается сильно.

    Рассмотрим другой подход - антагонисты рецептора эстрогена. Если молекула сильно связывается с рецептором гормона, но не активирует этот рецептор и делает его невосприимчивым к АГ, то это антагонист рецептора. Кломид (кломифен) и нолвадекс (тамоксифен) работают по этому принципц. Эти препараты очень похожи по структуре. Оба они называются трифенилэтиленами и не являются стероидами . Различия относительно незначительны, но влияют на важную характеристику этих соединений: метаболизм лекарств.

    И тамоксифен, и кломифен метаболизируются в другие родственные соединения, которые могут быть, как эстрогенными, так и антиэстрогенными. Оба действуют, как эстрогены в костной ткани после метаболизма, что является очень полезным свойством для пациенток, которым эти препараты обычно и назначаются. (В противном случае антиэстрогены могут привести к остеопорозу.) Тамоксифен особенно склонен к действию в качестве эстрогена в печени, что может объяснять снижение уровня ИФР-1, наблюдаемое при приеме этого препарата.

    Как правило, пользователи согласны с тем, что при использовании тамоксифена «выхлоп» немного меньше, чем можно было бы ожидать без его использоваия. (Давайте не будем заходить слишком далеко: многие люди добились больших успехов, когда использовали тамоксифен в качестве антиэстрогена. И всегда трудно сказать, что было бы, если бы препарат не использовался). Хотя слышал только хорошее о кломифене.

    Провирон, анаболический стероид, особенно интересен. Я подозреваю, что он действует не только как ингибитор ароматазы, но и как антиэстроген, схожий с ДГТ. Например, подавление рецепторов эстрогена. В любом случае, ИА и / или кломид, судя по всему, не дают такого же эффекта на внешний вид и плотность мышц, как при применении провирона.

    Сколько необходимо принимать для эффективного подавления эстрогена?

    Опять же, это зависит от дозы анаболических / андрогенных стероидов (ААС) и зависит от того, какой тип ААС используется.

    С Примоболаном или тренболоном нет необходимости в применении этих препаратов.

    С нандролоном ингибиторы ароматазы будут бесполезны, потому что ароматаза не используются при ароматизации нандролона. Может быть полезным довольно небольшое количество антагониста рецептора эстрогена. 12,5 до 25 мг кломида будет достаточно для 400 мг / неделя Деки.

    С тестостероном наилучший результат дает сочетание ингибитора ароматазы и антагониста рецептора эстрогена. Как я считаю, использование цитадрена не должно превышать 250 мг / день. Одного этого было бы недостаточно, например, для 1 г и более тестостерона в неделю. С такой дозой в идеале можно добавить 50 мг / день кломида. Провирон в дозе 100 мг / день может заменить Цитадрен. Или Цитадрен и Провирон могут быть использованы в комбинации 125/50 или выше, вместе с кломидом 50 мг / день.

    Для более низких доз тестостерона можно использовать пропорционально меньшее количество антиэстрогенов.

    Аримидекс очень эффективен, но чрезвычайно дорог (на момент написания статьи). 1 мг / день по эффективности сравним с 250 мг / день Цитадрена.

    Как Кломид «стимулирует» выработку тестостерона в конце курса?

    В действительности все не так. Скорее, действуя в качестве антагониста рецептора эстрогена, он уменьшает ингибирование, возникающее в результате повышенных уровней эстрадиола. Это помогает вернуть ЛГ к нормальным уровням, что помогает тестостерону вернуться к нормальным уровням (если яички не атрофировались).
     
    • Информативно Информативно x 2
    • Нравится Нравится x 1

Cайт не одобряет и не поддерживает применение ААС как спортсменами, так и обычными людьми и предупреждает о возможном непоправимом вреде здоровью при их употреблении.
Вся информация носит ознакомительный характер для предоставления полноценной и правдивой информации о применении фармакологии в спорте.